国科大纳米科学与工程学院纳米生物学实验室在抗血小板药物替格瑞洛逆转剂领域取得新进展
- 纳米科学与工程学院
- 创建时间: 2026-03-12
抗血小板药物是心脑血管疾病防治的核心药物,但由于病理性血栓与生理性止血通路高度重叠,长期抗血小板治疗具有严重的出血风险,如消化道出血、颅内出血等。当血栓性疾病患者遭遇意外创伤或需要接受紧急手术时,快速逆转病人体内的抗血小板药物成为重要的急救措施。针对抗凝药物,临床上已有多款特异性逆转剂获批上市,如达比加群逆转剂idarucizumab和Xa因子抑制剂逆转剂andexanet alfa。针对抗血小板药物,目前临床无特异性逆转剂获批上市。而临床常用的血小板输注策略,在部分抗血小板药物逆转方面效果不佳,且血小板输注的数量需要严格控制以免带来额外的血栓风险。
替格瑞洛是一种临床广泛使用的P2Y12受体抑制剂,能够有效抑制血小板聚集,在急性冠脉综合征等血栓性疾病治疗中具有举足轻重的作用。在创伤或紧急手术情况下,如何快速逆转其药效成为临床亟待解决的关键科学问题。目前,针对替格瑞洛尚缺乏成熟的化学逆转策略。2026年3月10日,针对抗血小板药物替格瑞洛长期使用带来的出血风险,中国科学院大学张银龙团队和国家纳米科学中心唐岑研究员团队联合在知名国际化学期刊Angewandte Chemie International Edition发表题为“Counterion-Engineered Water-Stable Intravenously Administered Nanoparticles Enable In Vivo Reversal of Ticagrelor”的研究论文,DOI:https://doi.org/10.1002/anie.202523384。
研究团队利用配体-抗衡离子正交策略,设计并构建了一种硼酸功能化金纳米颗粒平台,该体系具有特异识别并调控生物活性顺式二醇(cis-diol)分子的特性,可以实现在复杂生理环境中高效捕获抗血小板药物替格瑞洛的功能。该工作首次利用化学方法在体内实现替格瑞洛的药效逆转,并在小鼠和猪出血模型中均表现出显著逆转效果,为功能纳米颗粒在生物医学领域中的应用拓展了新的应用场景和设计思路。
图:功能化金纳米颗粒逆转抗血小板药物替格瑞洛的优势及工作原理示意图
原文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202523384